Entecavir

Entecavir (Baraclude®) wird zur Behandlung der chronischen Hepatitis B verwendet. Es wirkt virustatisch; seine Wirkung beruht auf einer Hemmung der reversen Transscriptase, einem Enzym, das RNA in DNA umschreibt.


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Das Wichtigste

Kurzgefasst
Entecavir ist ein Medikament zur Behandlung der chronischen Hepatitis B. Es unterdrückt die Virusvermehrung sehr effektiv. Gegenüber dem vorher üblichen Lamivudin hat es den Vorteil einer fast fehlenden Resistenzbildung der Hepatitis-B-Viren. Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören Symptome des Magendarmtrakts und eine Bauchspeicheldrüsenreizung.

 

Wirkungen, Indikationen

Entecavir ist ein Abkömmling des Guanosins und gehört zu den Nucleosid-Analoga. Es gehört entsprechend einer Metaanalyse zu den wirksamsten Virustatica bei chronischer Hepatitis B [1]. Im Gegensatz zu Lamivudin sind Resistenzen sehr selten.

Als Indikationen kommen Hepatitis-B-Verläufe von über 6 Monaten und eine akute Hepatitis B mit fulminantem Verlauf in Betracht, speziell wenn Lamivudin versagt. Ein zu früher antiviraler Beginn bei frischer Hepatitis B kann theoretisch die Serokonversion (Bildung von Anti-HBs und Verschwinden von HBeAg (siehe Hepatitis-Serologie)) verzögern [2]. (Zu den einzelnen Indikationen siehe auch die Empfehlungen der Fachgesellschaften).

Nebenwirkungen

Entecavir wird in der Regel gut vertragen; selten kommt es zu gastrointestinalen Symptomen (wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall), Hyperglykämie oder erhöhter Lipase (als Zeichen einer Pankreasreizung oder leichten Pankreatitis), einer toxischen Leberschädigung, einer Laktatazidose oder einer anaphylaktischen Reaktion. Es werden jedoch auch Einzelfälle seltener Nebenwirkungen beschrieben, wie Gynäkomastie [3] oder makulo-papulöse Hauteffloreszenzen [4]

Es wird darauf aufmerksam gemacht, dass HIV bei unbehandelter Infektion unter Entecavir gegenüber anderen HIV-wirksamen Virustatica resistent werden können; daher sollte bei entsprechendem Risiko einer Infektion ein HIV-Test durchgeführt und ggf. in Abständen wiederholt werden (siehe hier).

Vergleich der Wirksamkeit mit anderen Virustatika

Entecavir kommt therapeutisch in Frage bei Patienten mit Lamivudin-Resistenz; bei Resistenz gegen Lamivudine und Adefovir ist die Ansprechrate deutlich geringer [7].

In der Dosis von 1mg/d erwies sich Entecavir in Studien als effektiver als Adefovir Dipivoxil zu 10 mg/d [5][6].

Der Vergleich von Entecavir mit Telbivudin ergab in einer Studie in Taiwan eine leichte Überlegenheit von Tebivudine [8]. In einer chinesischen Studie wurde bei Dosen von Telbivudine 600 mg und Entecavir 0.5 mg nach 24 Wochen der Behandlung kein signifikanter Unterschied bezüglich Serokonversion und HBeAg-Abwesenheit gefunden [9].


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Verweise

Literatur

  1. ? Gastroenterology. 2010 Oct;139(4):1218-29
  2. ? Mediterr J Hematol Infect Dis. 2011;3(1):e2011010. Epub 2011 Mar 15
  3. ? Turk J Gastroenterol. 2010 Sep;21(3):313-6
  4. ? Eur J Dermatol. 2011 Jul-Aug;21(4):635-6
  5. ? Hepatology. 2009 Jan;49(1):72-9
  6. ? Hepat Mon. 2011 Jan 1;11(1):27-31
  7. ? Hepatology. 2009 Oct;50(4):1064-71
  8. ? J Antimicrob Chemother. 2011 Dec 15. [Epub ahead of print]
  9. ? Clin Ther. 2010 Apr;32(4):649-58