Carvedilol

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Carvedilol ist ein Betablocker der dritten Generation, der zur Behandlung verschiedener Herzerkrankungen und des Bluthochdrucks eingesetzt wird, häufig kombiniert mit ACE-Hemmern und Diuretika. Es gehört mit Nebivolol zu den neueren Betablockern mit gefäßerweiternden Eigenschaften und zu den Betablockern mit den günstigsten Effekten bezüglich Morbidität und Mortalität bei Herzerkrankungen und besonders nach einem Herzinfarkt [1] .

Wirkmechanismus

Carvedilol gehört mit Propranolol zu den nicht-selektiven Betarezeptorenblockern. Es hemmt β1/β2-Rezeptoren kompetitiv. Eine eigene sympathomimetische Wirksamkeit (Sympathicusanregung) besteht nicht.

Pharmakokinetik

Rasche Resorption, Bioverfügbarkeit etwa 25%, maximaler Plasmaspiegel etwa 1 Stunde nach Einnahme, Plasmahalbwertszeit etwa 8 Stunden; Ausscheidung überwiegend biliär (durch die Leber über die Galle).

Wirkungen

Die Wirkungen von Carvedilol betreffen eine

  • Senkung der Herzfrequenz,
  • Erweiterung peripherer Blutgefäße
  • eine Verminderung der Verwendung freier Fettsäuren aus dem Blut bei gleichbleibender Verwendung von Glukose bei gleichzeitiger Verbesserung der Energieeffizienz der Herzmuskelzellen [4], wobei eine Unterdrückung der Fettsäureoxidation wohl eine Rolle spielt [5].

Zudem sind weitere Effekte von Carvedilol entdeckt worden:

  • antioxidative Wirksamkeit,
  • antithrombotische Wirksamkeit durch Hemmung der Thrombozytenaggregation [6] [7],
  • antientzündliche Wirksamkeit: größerer Effekt bezüglich Besserung entzündlicher Läsionen im Herzmuskel bei einer Coxsackievirus-Infektion (Virusmyokarditis) als Metoprolol, was auf eine günstigere Beeinflussung pro- und antiinflammatorischer Zytokine zurückgeführt wird [8].

Indikationen

Positive Effekte von Carvedilol wurden in folgenden Fällen nachgewiesen [9]:

  • arterielle Hypertonie,
  • portale Hypertension (zur Prophylaxe von Ösophagusvarizenblutungen),
  • Virusmyokarditis und andere systolische Herzerkrankungen.

Studienergebnisse

In der COPERNICUS-Studie senkte Carvedilol bei Patienten mit schwerer Herzerkrankung die järliche Mortalitätsrate von 19,7% auf 12,8% (um 35%). In der Carvedilol-Gruppe traten weniger Komplikationen der Herzerkrankung (wie eine Verschlechterung, plötzlicher Herztod, kardiogener Schock und ventrikuläre Tachykardie) auf als in der Placebogruppe [10].

Carvedilol ist laut der CAPRICORN-Studie der einzige Betablocker, der bei Patienten nach einem Herzinfarkt mit Linksherzinsuffizienz, die bereits ACE-Hemmer nehmen, die Mortalität (alle Ursachen) weiter senkt, und zwar von 15% auf 12% [11].

Eine Meta-Analyse von Studien ergab einen anderen Betablockern leicht überlegenen Effekt bezüglich der Mortalität aus allen Ursachen bei Patienten mit Herzinsuffizienz [12].

Carvedilol-Phosphat ist ein lang wirkendes Derivat, für welches weniger Studienergebnisse vorliegen.

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Verweise

Literatur

  1. ? Open Heart. 2015 Mar 21;2(1):e000230. doi: 10.1136/openhrt-2014-000230
  2. ? Gut. 2013 Nov;62(11):1634-41
  3. ? Ann Gastroenterol. 2014;27(1):20-26
  4. ? Circulation. 2001 May 22;103(20):2441-6
  5. ? Can J Physiol Pharmacol. 2012 Aug;90(8):1087-93
  6. ? Bratisl Lek Listy. 2005;106(1):20-5
  7. ? Br J Clin Pharmacol. 2014 Jun 9. doi: 10.1111/bcp.12438.
  8. ? Gene. 2014 Jun 4. pii: S0378-1119(14)00667-2
  9. ? Am J Cardiol. 2013 Mar 1;111(5):765-9
  10. ? Circulation. 2002 Oct 22;106(17):2194-9
  11. ? Lancet. 2001 May 5;357(9266):1385-90
  12. ? Am J Cardiol. 2013 Mar 1;111(5):765-9