Januskinase-Hemmer

Januskinsase-Hemmer sind medikamentös wirksame Substanzen, die Enzyme der Gruppe der Januskinasen (JAK1, JAK2, JAK3 und TYK2) hemmen. Dies sind Enzyme, die bei der Signalweiterleitung von extrazellulären Informationen zum Zellkern (z. B. im Rahmen von Zellteilungsvorgängen oder bei der Induktion von Immunantworten) eine Rolle spielen.

Es werden Inhibitoren entwickelt, um mit ihnen über die Beeinflussung der Januskinasen das Wachstum von Tumoren und Immunreaktionen zu unterdrücken. Für ihre Wirksamkeit und das Nebenwirkungsprofil ist offenbar ausschlaggebend, welche der Januskinasen wie selektiv gehemmt werden.

Beispiele sind

Nebenwirkungen: Jeder Typ eines Januskinase-Hemmers muss je nach seiner Spezifität für die einzelnen Kinasen getrennt auf sein Nebenwirkungsprofil betrachtet werden. Es kann die Anwendbarkeit der Januskinase-Hemmer als Medikamente einschränken. Nebenwirkungen der JAK3-Hemmer (wie Tofacitinib) scheinen das Risiko der Entstehung von Lymphomen und einer Infektionsgefahr bei induzierter Abwehrschwäche zu erhöhen (u. a. opportunistische Infektionen, wie der Tuberkulose). Auch findet sich gehäuft eine Erhöhung der Leberwerte und des Cholesterins im Blut. Selektive JAK2-Hemmer (z. B. Ruxolitinib) scheinen diese Nebenwirkungen nicht zu besitzen. JAK-1- und JAK2-Hemmer haben ein etwas erhöhtes Risiko schwerer Infektionen.

Verweise

Literatur

  1. ? Oncol Rep. 2014 Sep 10. doi: 10.3892/or.2014.3477. [Epub ahead of print]