Coxibe

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Coxibe sind Medikamente, die bei entzündlich bedingten Gelenkbeschwerden eingesetzt werden. Sie bezeichnen die selektiven COX-2-Hemmer. Gegenüber den nichtselektiven COX-2-Hemmern haben sie den Vorteil geringerer gastrointestinaler Nebenwirkungen. Bei Neigung zu Magengeschwüren oder einer Gastritis können selektive COX-2-Inhibitoren in Frage kommen. Die möglichen Nebenwirkungen sind jedoch zu beachten (s. u.). Beispiel eines Präparats mit relativ günstigem Wirkungsprofil ist Celecoxib (Celebrex ®). 1)Antiinflamm Antiallergy Agents Med Chem. 2012;11(1):52-64. DOI: 10.2174/187152312803476255.

Die Wirkung der selektiven COX-2-Inhibitoren beruht auf einer weitgehend selektiven Hemmung der Cyclooxigenase 2, einem Enzym der Prostaglandin- und Thromboxansynthese.

Indikationen sind degenerative Gelenkerkrankungen, wie eine Arthrose, die rheumatoide Arthritis und der Morbus Bechterew.

Nebenwirkungen beruhen einerseits auf einer nicht völligen Selektivitätder Hemmung von COX-2; in geringem, aber unterschiedlichem Maße wird auch COX-1 gehemmt. Andererseits beruhen sie auf einer vermehrten Bildung von Thromboxan-A2, welches durch ein (unter COX-2-Hemmung) vermehrtes Angebot von Arachidonsäure für die Aktivität von COX-1 zur Verfügung steht, und welches Blutgefäße verengt und die Koagulation der Blutplättchen fördert. Es kommt zu einem Überwiegen der thrombotischen und vasospastischen Reaktionsbereitschaft der Blutgefäße, speziell der Herzgefäße. Nebenwirkungen betreffen vor allem Komplikationen im Magendarmtrakt, an den Nieren, der Leber und am Herzen. Das Herzinfarktrisiko ist unter NSAID bei einer entsprechenden Prädisposition erhöht. Die meisten COX-2-Hemmer wurden daher vom Markt genommen. Bezüglich der Verwendung von COX-Hemmern ist Vorsicht geboten bei einer Herzerkrankung, vor allem bei erhöhtem Infarktrisiko, Leberzirrhose und chronischer Nierenkrankheit, sowie bei einer Co-Medikation mit RAAS-Hemmern (wie ACE-Hemmern und AT1-Blockern) und Diuretika. 2)Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jul 21;3(7):2291-2321. DOI: 10.3390/ph3072291 . PMID: 27713354; … Continue reading

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Verweise


Literatur

Literatur
1 Antiinflamm Antiallergy Agents Med Chem. 2012;11(1):52-64. DOI: 10.2174/187152312803476255.
2 Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jul 21;3(7):2291-2321. DOI: 10.3390/ph3072291 . PMID: 27713354; PMCID: PMC4036662.