Vareniclin

Vareniclin (Champix®) ist ein Medikament zur Rauerentwöhnung von Erwachsenen; es wird häufig als Nichtraucherpille bezeichnet.

Das Wichtigste

Kurzgefasst
Vareniclin ist ein Medikament, das die Wirkung von Nikotin unterdrückt und somit helfen kann, mit dem Rauchen aufzuhören. Die Therapie sollte bereits vor dem geplanten Start der Abstinenz beginnen. Wegen der unter Vareniclin nachlassenden Nikotinwirkung wird seltener zur Zigarette gegriffen; der Zigarettenkonsum sinkt. Abstinenz wird nach einer mehrmonatigen Behandlungszeit in in einem deutlich höheren Prozentsatz erreicht als ohne Vareniclin. Die gelegentlichen Nebenwirkungen wie leichte Übelkeit sind meist erträglich. Selten kommt es jedoch zu neurologischen und psychiatrischen Auffälligkeiten, die eine ärztliche Kontrolle erforderlich machen.

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 Zweck einer Vareniclin-Therapie

Rauchen ist wohl die bedeutendste vermeidbare Ursache einer frühzeitigen zum Tode führenden Erkrankung. Wesentlich dabei ist die Tatsache, dass Rauchen süchtig macht, so dass es außerordentlich schwer fallen kann, mit dem Rauchen aufzuhören. Die wohl hauptsächlich für die Sucht verantwortliche Substanz im Tabak ist Nikotin. Vareniclin setzt an dieser Stelle an, indem es einen Rezeptor für Nikotin blockiert. Die Erfolge beider Entwöhnung von Rauchern mit Vareniclin ist deutlich größer als mit Placebo. Die Nebenwirkungen und Komplikationsmöglichkeiten müssen beachtet werden.

Wirkungsweise

Vareniclin ist ein partieller Antagonist des alpha4beta2-nicotinischen Acetylcholine-Receptors (Zusammenfassung der Eigenschaften [1]). Auf dieser Eigenschaft beruht die Eignung zur Raucherentwöhnung.

Vareniclin ist zudem ein starker Aktivator (Agonist) des humanen 5-HT3-Rezeptors. Hierauf beruhen einige Nebenwirkungen, die bei Menschen mit entsprechender Veranlagung bedrohlich sein können (s.u.) [2].

Behandlungserfolge

Klinische Studien [3][4] belegen, dass Vareniclin bei der Rauchentwöhnung helfen kann. Eine erfolgreiche Raucherentwöhnung liegt signifikant höher als unter Placebo-Therapie; sie wird auf etwa 3-fach höher als bei fehlender pharmakologischer Unterstützung geschätzt. In einer Relaps-Praeventionsstudie, in der die Behandlung mit Vareniclin auf 12 Wochen verlängert wurde, lag die Raucherentwöhnung gegenüber Placebo mit etwa 70 vs. 50% signifikant höher.

In einer ersten kleinen Studie an 15 Rauchern im Alter zwischen 15 und 20 Jahren wurden keine Nebenwirkungen durch Vareniclin beobachtet, die zum Abbruch geführt hätten; innerhalb des Studienzeitraums von 7 Wochen wurde eine Reduktion des Zigarettenkonsums von 14.1 ± 6.3 (Mittel ± SD) auf 0.9 ± 2.1 pro Tag erreicht. Bupropion XL dagegen führte zu etwas schlechteren Ergebnissen 1)Nicotine Tob Res. 2012 Feb;14(2):234-9.

Eine große Lancet-Studie an 8144 Probanden bestätigte dies prinzipiell 2)Lancet. 2016 Apr 22. pii: S0140-6736(16)30272-0. doi: 10.1016/S0140-6736(16)30272-0: Die Abstinenzrate lag in der Vareniclin-Gruppe 3,61-fach höher als in der Placebogruppe, in der Bupropion-Gruppe 1,75-fach und in der Nikotinpflaster-Gruppe 1,68-fach höher. Als häufigste Nebenwirkung von Vareclinin trat in 25% Übelkeit auf, von Bupropion in 12% Schlaflosigkeit, von Nikotinpflaster in 12% abnormale Träume und in der Placebogruppe in 10% Kopfschmerzen.

Es wurde gelegentlich empfohlen, die Behandlung mit Vareniclin etwa 1 Woche vor dem geplanten Abbruch des Rauchens zu beginnen.

Verträglichkeit, Nebenwirkungen

Die Studien lassen annehmen, dass Vareniclin (Tabletten zu 0,5 und 1 mg) von gesunden Rauchern gut vertragen wird. In Studien wird Übelkeit als häufigste Nebenwirkung beschrieben, daher wird oft aufsteigend dosiert.

Zunehmend wird von einem Anstieg neuropsychiatrischer Nebenwirkungen und Komplikationen inklusive Anfällen, Depression und Suizidversuchen, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Bewegungsstörungen, Schwindel oder Unaufmerksamkeit berichtet [6][7]. Es wurde daher empfohlen, Vorsicht hinsichtlich der Indikation bei psychiatrischen Patienten walten zu lassen. Gefährliche Verrichtungen sollten ggf. vermieden werden. Patienten sollten bezüglich möglicher Nebenwirkungen und Beeinträchtigungen im täglichen Leben und bei der Arbeit unterrichtet werden.

Das Nutzen-Risiko-Verhältnis spricht nach Ansicht von Autoren deutlich für eine Pharmakotherapie von Rauchern, die eine Entwöhnung vorhaben [8].


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Verweise

Literatur

  1. ? Drug Healthc Patient Saf. 2010 Apr 1;2010(2):39-48
  2. ? Lummis SC et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul 20. [Epub ahead of print]
  3. ? Cochrane Database Syst Rev. 2008;(3):CD006103.
  4. ? Clin Ther. 2009 Mar;31(3):463-91
  5. ? Gray KM et al. Nicotine Tob Res. 2011 Jul 20. [Epub ahead of print]
  6. ? Drug Healthc Patient Saf. 2010 Apr 1;2010(2):39-48
  7. ? Drugs. 2010 Dec 24;70(18):2357-72
  8. ? Drugs. 2010 Dec 24;70(18):2357-72


Literatur   [ + ]

1. Nicotine Tob Res. 2012 Feb;14(2):234-9
2. Lancet. 2016 Apr 22. pii: S0140-6736(16)30272-0. doi: 10.1016/S0140-6736(16)30272-0