Ambrisentan

Ambrisentan (Volibris®) ist ein selektiver Endothelin-Rezeptorantagonist. Es dient als Medikament zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie [1].

Das Wichtgste

Kurzgefasst
Ambrisentan ist ein Medikament zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie. Gegenüber dem bisher üblichen Bosentan hat es verschiedene Vorteile: eine nur einmalige Verabreichung pro Tag, bis auf wenige Ausnahmen keine wesentlichen Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, nur wenige Nebenwirkungen und kaum Leberwerterhöhungen. Bei einer leichten Nierenschädigung braucht die Dosierung nicht eingeschränkt zu werden.

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Wirkung

Bei der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) wird der Vasokonstriktor Endothelin erhöht gefunden. Das Endothelin-System besteht aus ET-1 und den ET(A)- und ET(B)-Rezeptoren. Ambrisentan hemmt (wie auch Sitaxentan) die ET(A)-Rezeptoren selektiv. Bezüglich der pulmonalen Hypertonie führt die Substanz ebenso wie Bosentan, das die ET(A)- und ET(B)-Rezeptoren hemmt, zu einer Verbesserung der Durchblutung. Die Medikamentenwahl bei der PAH-Behandlung wird nicht so sehr durch ein unterschiedliches Wirkungs- als eher durch ein individuelles Nebenwirkungsprofil und die Praktikabilität bei der Medikation bestimmt [2][3].

Die Zweijahresüberlebenszeit von Patienten mit pulmonaler Hypertonie steigt nach einer Literaturzusammenstellung von 61 auf 88% [4].

Pharmakokinetik

Die Resorption von Ambrisentan im Darm erfolgt praktisch vollständig. Im Blut wird es an Eiweiß gebunden transportiert. Die Elimination erfolgt nierenunabhängig; sie wird durch eine milde Niereninsuffizienz nicht beeinträchtigt. Die Metabolisierung erfolgt über Cytochrom P450 ((CYP)3A4 und CYP2C1). Es besteht eine Arzneimittelwechselwirkung mit Cyclosporin, so dass eine Dosisreduktion von Ambrisentan notwendig wird.

Im Gegensatz zu Bosentan brauch Ambrisentan nur 1x täglich verabreicht zu werden.

Nebenwirkungen

Das Sicherheitsprofil von Ambrisentan wird als günstig beschrieben. An Nebenwirkungen kommen gelegentlich Kopfschmerzen, periphere Ödeme, eine Hautrötung und eine verstopfte Nase vor. Nur selten finden sich Erhöhungen der Leberwerte. Es wird ein möglicherweise erhöhtes teratogenes Risiko angenommen, so dass die Indikation für Ambrisentan streng gestellt wird; Schwangerschaft gilt als eine Kontraindikation.

Verweise

Literatur

  1. ? Patient Prefer Adherence. 2013 May 8;7:401-9
  2. ? Eur Respir J. 2008 Feb;31(2):407-15
  3. ? Eur Heart J. 2008 Aug;29(16):1936-48
  4. ? Patient Prefer Adherence. 2013 May 8;7:401-9