Azelastin

Azelastin (Allergodil ®) ist ein Entzündungshemmer mit verschiedenen sich ergänzenden Wirkprinzipien: es ist ein Antihistaminikum, ein Mastzellstabilisator und ein Aktivator antientzündlicher Mediatoren [1]. Mit Azelastin lassen sich sowohl die allergische als auch die vasomotorische Rhinitis und Konjunktivitis (Schleimhautentzündungen der Nase und der Bindehaut der Augen) behandeln. Appliziert wird es topisch als Augentropfen oder Nasenspray. Azelastin verringert die Schleimhautschwellung und das Nasenlaufen sowie das Tränen und Jucken der Augen; die Verträglichkeit ist in der Regel gut [2] [3].


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Das Wichtigste

Kurzgefasst
Azelastin ist ein Medikament zur Behandlung einer Allergie, beispielsweise von allergischem Schnupfen oder einer allergischen Bindehautentzündung. Es wirkt als Antihistaminikum und zudem als Entzündungshemmer. Zur Verbesserung der Wirkung wird es gelegentlich mit einem Kortisonpräparat kombiniert. Azelastin wird lokal angewendet und im allgemeinen sehr gut vertragen.

Wirkungen

Biologische Wirkungen

Azelastin ist ein Antihistaminikum der 2. Generation; chemisch ist es ein Phthalazinon-Derivat. Es hat eine deutlich höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als Antihistaminika der ersten Generation wie Chlorphenamin (=Chlorpheniramin, enthalten in Migräne-Kranit®, Rhinopront® oder Fluimucil®) und eine nur geringe Affinität zu H2-Rezeptoren.

Es hemmt die Degranulierung von Mastzellen und damit die Freisetzung von Histamin, Interleukin (IL-6), Tryptase und Tumor-Necrose-Factor-alpha (TNF-alpha) [4] [5]. Auch vermindert es die Mediatoren einer Mastzelldegranulation in der Nasenschleimhaut, wie die von Interleukinen [6].

Klinische Wirkungen

Azelastin wirkt lokal bei Allergien an der Nase und am Auge gegen Augerötung und starke Tränenproduktion.

An der Nase werden von Azelastin positiv beeinflusst:

  • das Gefühl der verstopften Nase,
  • das Nasenlaufen und
  • die Neigung zu Niesen.

Dies gilt sowohl für die saisonale allergische Rhinitis („Heuschnupfen“), die durch Allergene und auch durch unspezifische Trigger ausgelöst wird, als auch für die vasomotorische Rhinitis [7].

Der Schlaf, der durch Anschwellen der Nasenschleimhäute erheblich gestört ist, verbessert sich durch Befreiung der nasalen Atemwege.

Am Auge werden von Azelastin gebessert:

  • die Rötung der Conjunctiven und
  • die Schwellung des lockeren Bindegewebes ums Auge
  • die vermehrte Tränenproduktion.

Die Wirkung durch eine Kombination von Azelastin und Fluticason, einem Kortikoid, wird als besser beschrieben, als sie für jede der Substanzen alleine erreicht wird [8].

Wirkungseintritt, Wirkungsdauer

Die Wirkung von Azelastin ist etwa 10-fach stärker als die von Chlorpheniramin, einem Antihistaminikum der ersten Generation. Sie beginnt etwa 15 Minuten nach Anwendung und hält bis zu 12 Stunden an. Azelastin kann wegen seines schnellen Wirkungseintritts als Bedarfsmedikament eingesetzt werden. Und wegen seiner lang anhaltenden Wirksamkeit braucht es nur 1-2 x pro Tag appliziert zu werden.

Nebenwirkungen und Verträglichkeit

Eine topische Applikation von Azelastin ermöglicht eine geringe Dosierung, die nach Resorption durch die Schleimhaut praktisch keine Nebenwirkungen im Körper wie Müdigkeit oder psychomotorische Beeinträchtigungen hervorruft, wie es eine orale Applikation tun würde: die Verträglichkeit und Sicherheit von Azelastin wird als sehr gut beschrieben [9]. Bei Applikation als Nasenspray wird gelegentlich über Geschmacksveränderungen am Zungengrund berichtet, was aber wahrscheinlich auf ein Appilikationsproblem zurück geht (zu viel Sprayflüssigkeit, das die Choanen herab läuft).


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Verweise

Literatur

  1. ? Curr Med Res Opin. 2007 Oct;23(10):2441-52
  2. ? Ther Clin Risk Manag. 2008 October; 4(5): 1009–1022
  3. ? Clin Ophthalmol. 2010; 4: 993–1001
  4. ? Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 May;88(5):501-6
  5. ? In Vivo. 1998 Sep-Oct;12(5):481-4
  6. ? Arzneimittelforschung. 1998 Dec;48(12):1143-7
  7. ? Curr Med Res Opin. 2005 Apr;21(4):611-8
  8. ? Curr Med Res Opin. 2007 Oct;23(10):2441-5
  9. ? Drug Saf. 2003;26(12):863-93