Pregabalin

Pregabalin ist ein Medikament zur Behandlung einer Reihe zentralnervöser Störungen, so von epileptischen Anfällen, neuropathischen Schmerzen, bestimmten Juckreizformen und Angststörungen. Es ist ein GABA-Analog, das eng mit Gabapentin verwandt ist und eine Übererregbarkeit des zentralen Nervensystems dämpft. (1)Clin Ther. 2007 Jan;29(1):26-48 Zusammen mit Gabapentin gehört es zu den Gabapentinoiden.

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Das Wichtigste

Wirkungsweise von Pregabalin

Pregabalin ist ein hoch affiner Ligand von speziellen Untereinheiten von spannungsabhängigen Kalziumkanälen, es behindert den Kalziumeinstrom in Gehirnzellen und damit ihre übermäßige Erregbarkeit.

Wirkungen

Pregabalin hat folgende Wirkungen:

• Vorbeugung und Behandlung partieller epileptischer Anfälle (3)Expert Rev Neurother. 2008 Jul;8(7):1013-24. Vermutlich ist es etwas wirksamer als Gabapentin. (4)BMC Neurol. 2010 Nov 1;10:104

• Besserung postoperativer Schmerzen, Beispiele:
  • nach Tonsillektomie (zusammen mit Prednisolon) (NW: Schwindel), (5)Acta Anaesthesiol Scand. 2011 Mar;55(3):297-305
  • nach Mastektomie. (6)Acta Anaesthesiol Scand. 2011 Mar;55(3):290-6

• Besserung Beschwerden bei therapierefraktärer Fibromyalgie (7)Open Rheumatol J. 2010 Oct 11;4:35-8 ,

• Besserung neuropathischer Beschwerden (8)Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 15;64(14):1475-82,
  • bei diabetischer Polyneuropathie, (9)Zilliox L, Russell JW. Curr Treat Options Neurol. 2011 Jan 28. [Epub ahead of print]
  • bei der Oxaliplatin-induzierten sensorischen Neuropathie (10)Anticancer Res. 2010 Jul;30(7):2927-33,

• Besserung von Schmerzen, so z. B.
  • von therapierefraktären Nackenschmerzen (11)Pain Pract. 2010 Dec 29. doi: 10.1111/j.1533-2500.2010.00430.x. [Epub ahead of print]
  • von Rückenschmerzen (12)Clin Drug Investig. 2010;30(8):517-31,
  • von Kopfschmerzen nach Lumbalpunktion, (13)J Pain Res. 2010 Feb 25;3:11-4

• Besserung viszeraler Schmerzen beim Reizdarmsyndrom durch Anhebung der sensorischen Schmerzschwelle auf Normalniveau (ansteigende Dosierung von 50 bis 200 mg/d, gemessen an der rektalen Empfindlichkeit auf Druck) (14)Gut. 2007 Sep;56(9):1218-25

• Antagonisierung des toxischen Effekts von Kupfer auf das Gehirn (15)Marmolino D, Manto M. Neurosignals. 2010 Dec 30. [Epub ahead of print], was bei der Behandlung von Kupfer-Stoffwechselstörungen (wie dem Morbus Wilson) eine Rolle spielen kann.

• Besserung des Restless-Legs-Syndroms: Die Beschwerden lassen nach, und der Schlaf verbessert sich. Gute Verträglichkeit. Die Nebenwirkungen seien gering; berichtet wird von Schläfrigkeit und Konzentrationsmangel. (16)Sleep. 2009 Feb 1;32(2):159-68

• Neuroprotektive Wirkung im Mausmodell des Schlaganfalls. (17)Neurobiol Dis. 2011 Mar;41(3):624-9

• Besserung des Juckreizes bei der Urämie. (18)J Ren Care. 2010 Dec;36(4):180-5

Nebenwirkungen

Die hauptsächlich berichteten Nebenwirkungen beziehen sich auf Schläfrigkeit, Konzentrationsmangel und Schwindel. Zudem führt Pregabalin wahrscheinlich zu einem Vitamin-B12-Mangel. (19)Ann Neurol. 2011 Jan 19. doi: 10.1002/ana.22229. [Epub ahead of print]

Pregabalin hat offenbar ein nur geringes Missbrauchs-Potential (Gefahr des Pregabalin-Abusus bei Medikamenten- und Drogenabhängigkeit). (20)J Am Osteopath Assoc. 2010 Oct;110(10):605-7

In der Schwangerschaft scheint, soweit es die eher  kleinen Studien hergeben, Pregabalin keine signifikant erhöhten adversen Effekte zu generieren. Die Rate von Fehlbildungen wird mit 3,3, 6 und 7,7% sehr unterschiedlich angegeben. Die Rate von Aborten und Frühgeburten lag bei 23,3 und 25%. Statistische Signifikanz wurde nicht erreicht. Daher sollte laut den Autoren der Zusammenstellung eine Verordnung nur nach individueller Berücksichtigung der Gesamtrisiken als „shared dicsion making“ erfolgen. (21)J Clin Psychiatry. 2018 Oct 2;79(5):18f12568. DOI: 10.4088/JCP.18f12568. PMID: 30289631.

In einer Kasuistik wurden 6 Fälle einer Hypoglykämie zusammengestellt, die im Zusammenhang mit der Medikation von Pregabalin gesehen wurden. (22)Br J Clin Pharmacol. 2015 May;79(5):870-1. doi: 10.1111/bcp.12548. PMID: 25387462; PMCID: … Continue reading

Der abrupte Pregabalin-Entzug kann in seltenen Fällen zu Agitation und extremer innerer Unruhe führen. (23)Ann Pharmacother. 2011 Jun;45(6):e31. doi: 10.1345/aph.1Q057. Epub 2011 Jun 7. PMID: 21652784.

Misbrauchspotenzial

Pregabalin hat ein größeres Misbrauchspotenzial als vermutet, weil es bei chronischen Schmerzen häufig verwendet wird, um Opioide einzusparen oder bei Drogenabhängigen zu ersetzen. (24)CNS Drugs. 2016 Jan;30(1):9-25. doi: 10.1007/s40263-015-0303-6. PMID: 26767525. Dies ist besonders seit der „Opioid-Epidemie“ in den USA in die Diskussion gekommen. Die in der Zulassung genehmigten Indikationen sollten nicht ohne wissenschaftliche Grundlage und ohne Beachtung individueller Risiken überschritten werden. (25)N Engl J Med. 2017 Aug 3;377(5):411-414. doi: 10.1056/NEJMp1704633. PMID: 28767350.

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Verweise

• Gabapentin
• Neuroprotektion
• Das Gehirn

Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).