Carfilzomib

Carfilzomib ist ein neues Krebsmittel. Als Proteasom-Inhibitor ist es ein Nachfolger von Bortezomib.

Carfilzomib ist in den USA als Kyprolis™ im Handel.

Bei der Behandlung des mehrfach vorbehandelten multiplen Myeloms hat Carfilzomib in einer relativ hohen Zahl von Fällen zu einem Ansprechen geführt. Es wird als Erfolg versprechendes Krebsmittel angesehen, von dem angenommen wird, dass es sich auch zur Kombination mit anderen Chemotherapeutika eignet [1].

Wirkung

Carfilzomib hemmt irreversibel die Chymotrypsin-ähnliche katalytische Aktivität des 20S Proteasom-Kernpartikels mit der Folge einer Hemmung der Zellteilung und Förderung der Apoptose. Mehr zu Proteasom-Inhibitoren siehe hier.

Carfilzomib beim multiplen Myelom

Carfilzomib hat in einer Phase-2-Studie an Patienten mit fortschreitendem und Therapie resistentem multiplem Myelom, die im Mittel bereits 5 verschiedene Therapieregime (darunter Bortezomib, Lenalidomid und Thalidomid) durchlaufen hatten, einen positiven Effekt gezeigt: Die Über-alles-Ansprechrate lag bei 23.7%, die Ansprechdauer bei 7,8 Monate und das mittlere Überleben bei 15,6 Monaten [2].

Nebenwirkungen

Das Medikament wurde verhältnismäßig gut vertragen. Unter den häufigeren, gut behandelbaren Nebenwirkungen waren Müdigkeit (49%), Anämie (46%), Übelkeit (45%) und Thrombozytopenie (39%) und eine eher leichte periphere Neuropathie (12.4%). Allerdings musste die Therapie bei 12.4% der Patienten wegen Unverträglichkeit abgebrochen werden.

Verweise

Literatur

  1. ? Drugs. 2012 Sep 20. doi: 10.2165/11209010-000000000-00000. [Epub ahead of print]
  2. ? Blood October 4, 2012 vol. 120 no. 14 2817-2825