Bosentan

Bosentan (Tracleer ®) ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist. Es dient als Medikament zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie. Weitere Medikamente der Gruppe sind Sitaxentan (Thelin®) und Ambrisentan (Volibris®).


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Das Wichtigste

Kurzgefasst
Bosentan ist ein Medikament zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie (PAH). Es senkt den Druck im Lungenkreislauf, entlastet so die rechte Herzkammer vor übermäßigem Druck und bessert so die PAH-bedingte Rechtsherzbelastung. Auch können die Durchblutungsstörungen an den Extremitäten bei der Sklerodermie (Systemsklerose) durch Bosentan günstig beeinflusst werden. 1) 2008 Jun;44(6):415-28. doi: 10.1358/dot.2008.44.6.1220138 Weitere Medikamente mit dem Wirkungsspektrum sind Ambrisentan und Sitaxentan.

Therapieziel

Bosentan blockiert beide Rezeptoren für den Vasokonstriktor Endothelin-1 (unspezifischer ETA-Rezeptorantagonist) und trägt damit zur Verbesserung der Lungendurchblutung bei Erkrankungen bei, die über diesen Mechanismus zu einer pulmonalen Hypertonie führen[1][2].

Ein weiteres therapeutsiches Anwendungsgebiet ist die periphere Durchblutungsstörung im Rahmen der Sklerodermie, die durch eine obliterative Vaskulopathie zustande kommt. Nach Ergebnissen der RAPIDS-1-Studie (Randomized Placebo-controlled study on prevention of Ischemic Digital ulcers in Scleroderma) kann das Auftreten digitaler Ulzera durch Bosentan unterdrückt werden [3].

Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie

Wenn die Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) durch Sildenafil erfolgt, so verbessert der Zusatz von Bosentan das Ergebnis deutlich. In einer Studie wurde eine Verlängerung der 6-Minuten-Gehstrecke nach 4 Monaten um etwa 20 Meter erzielt, aber die Zeit bis zu einer Verschlechterung der Erkrankung konnte dadurch nicht verlängert werden. 2) 2015 Aug;46(2):405-13. doi: 10.1183/13993003.02044-2014. In einer weiteren Studie wurde festgestellt, dass Patienten, die unter Bosentan das Ziel von 380 Metern in einer 6-Minuten-Gehstreckenprüfung nicht erreichten (76 von 100) sich nach Sildenafilzusatz zur Medikation verbesserten: 15 von ihnen erreichten nach Woche 28 die vorgegebene Gehstrecke. 3) 2018 Jan-Mar;8(1):2045893217741480. doi: 10.1177/2045893217741480. Es wird allerdings bemerkt, dass die vorgegebene Gehstrecke von 380 Metern kein guter prognostischer Faktor für eine künftige Verschlechterung der PAH darstellt. 4) 2018 Jan-Mar;8(1):2045893218757100. doi: 10.1177/2045893218757100.

Behandlung bei systemischer Sklerose

Bei der systemischen Sklerose (SSc) fördert Bosentan die Regeneration der peripheren Mikrozirkulation. Es wurde nachgewiesen, dass es die Angiogenese fördert und den antiangiogenetischen Effekt, den SSc-Seren ausüben, hemmt.  5) 2015 Jul-Aug;33(4 Suppl 91):S148-52. Die Behandlung einer Patientin mit kombinierter erheblicher arterieller Durchblutungsstörung und Raynaud-Phänomenen mit Schmerzen beim Gehen mit einer Kombination von Sildenafil und Bosentan erbrachte Schmerzfreiheit und eine Verlängerung der Gehstrecke. 6) 2017 Jun;96(25):e6988. doi: 10.1097/MD.0000000000006988. Bei der Systemsklerose kommt es wegen Durchblutungsstörungen gehäuft zu Fingergeschwüren. Unter Bosentan lässt sich das Risiko senken. 7) 2017 Jan;44(1):13-17. doi: 10.1111/1346-8138.13497

Verweise

Literatur

  1. ? Eur Respir J. 2008 Feb;31(2):407-15
  2. ? Vasc Health Risk Manag. 2007;3(6):887-900
  3. ? Arthritis Rheum 2004; 50: 3985-3993


Literatur   [ + ]

1. 2008 Jun;44(6):415-28. doi: 10.1358/dot.2008.44.6.1220138
2. 2015 Aug;46(2):405-13. doi: 10.1183/13993003.02044-2014.
3. 2018 Jan-Mar;8(1):2045893217741480. doi: 10.1177/2045893217741480.
4. 2018 Jan-Mar;8(1):2045893218757100. doi: 10.1177/2045893218757100.
5. 2015 Jul-Aug;33(4 Suppl 91):S148-52.
6. 2017 Jun;96(25):e6988. doi: 10.1097/MD.0000000000006988.
7. 2017 Jan;44(1):13-17. doi: 10.1111/1346-8138.13497