Nitrate

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Nitrate (z. B. Glyceryltrinitrat, Nitroglycerin; GTN) wirken medizinisch auf Blutgefäße und Herzkranzgefäße erweiternd und auf glatte Muskulatur im Bereich innerer Organe erschlaffend. Chemisch sind sie Salze der Salpetersäure (HNO3). Nitropräparate werden oral, als Inhalationspray und als transdermales Pflaster appliziert. Trinitroglycerin (GTN) kann auch intravenös (z. B. auf einer Intensivstation bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit) angewendet werden. 1)Clin Pharmacokinet. 2003;42(3):205-21. DOI: 10.2165/00003088-200342030-00001  2)Molecules. 2021 Oct 30;26(21):6581. DOI: 10.3390/molecules26216581 Ein weiteres, häufig eingesetztes Nitrat ist Isosorbidtrinitrat.


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Das Wichtigste verständlich

Kurzgefasst
Nitrate (Nitropräparate) in der Medizin sind Medikamente zur Erweiterung der Herzkranzgefäße bei Herzschmerzen (Angina pectoris) sowie zur Behandlung krampfartiger Schluckbeschwerden und von krampfartigen Bauchschmerzen. Sie entspannen verkrampfte „glatte“ Muskulatur von Blutgefäßen und von Verschlussmechanismen im Magendarmkanal, so beispielsweise am Mageneingang oder am Gallengang. Unter den Nebenwirkungen sind vor allem gelegentliche heftige Kopfschmerzen („Nitratkopfschmerz“), Blutdruckabfall und schneller Herzschlag (Tachykardie) zu beachten.

Wirkungsmechanismus

Durch eine Nitratreduktase entsteht in den glatten Muskelzellen Stickstoffmonoxid (NO), welches über eine Stoffwechselkaskade schließlich dazu führt, dass das muskuläre Myosin weniger phosphoryliert wird, so dass es für Muskelkontraktionen auch weniger zur Verfügung steht. Organische Nitrate senken damit die Kontraktionsfähigkeit glatter Muskulatur. Im Blutgefäßsystem kommt es dadurch beispielsweise zu einer Erweiterung der Venolen und im Magendarmtrakt zu einer Tonusabnahme von Verschlussmuskulatur (Sphinktermuskulatur), wieder der des unteren Ösophagssphinkters oder der Papilla vateri an der Einmündung des Gallengangs.

Interessanterweise wirken Nitrate bei Menschen mit Alkoholintoleranz weniger gut. Dies ist darauf zurückzuführen, dass für die Bioaktivierung von GTN die Alkoholdehydrogenase  erforderlich ist, deren Aktivität bei Alkoholintoleranz (mit Flushreaktion) durch Punktmutation vermindert ist. 3)Molecules. 2021 Oct 30;26(21):6581. DOI: 10.3390/molecules26216581.

Pharmakokinetik

Nitrate werden durch Schleimhäute gut resorbiert (Tablette, Sublingualspray) und ebenfalls durch die Haut (Nitropflaster). Folgende Nitrate werden therapeutisch angewendet:

  • Glyceroltrinitrat: kurze Halbwertszeit im Minutenbereich (Verlängerung in spezieller Galenik, Retardpräparate).
  • Glyceroldinitrate: längere Halbwertszeit (bis 4 h) und schwächere Wirkung
  • Isosorbidmononitrate, z. B. Isosorbid-5-Mononitrat: gute Bioverfügbarkeit, längere Halbwertszeit (um 4 h).

Indikationen

Beispiele für eine Indikation sind:

Nebenwirkungen

Eine Reie von Nebenwirkungen sind zu berücksichtigen. Zu ihnen gehören:

Sind Nitrate aus diesen Gründen nicht einsetzbar, kann ggf. auf Molsidomin ausgewichen werden. Es wirkt, indem es in der glatten Muskulatur NO freisetzt, das gefäßdilatierend wirkt.

Verweise

 


Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).


 


Literatur

Literatur
1 Clin Pharmacokinet. 2003;42(3):205-21. DOI: 10.2165/00003088-200342030-00001
2 Molecules. 2021 Oct 30;26(21):6581. DOI: 10.3390/molecules26216581
3 Molecules. 2021 Oct 30;26(21):6581. DOI: 10.3390/molecules26216581.