Budesonid

Definition

Hochwirksames synthetisches Glukokortikosteroid mit hoher first-pass-Clearance in der Leber.

Wirksamkeit

Die Rezeptoraffinität von Budesonid ist sehr viel höher als die anderer Kortikoide: etwa 10mal höher als Dexamethason, 60mal höher als Prednisolon, 100mal höher als Hydrokortison.

Therapeutischer Einsatz

Budesonid wird dort eingesetzt, wo systemische Steroidnebenwirkungen vermeidbar sind und vermieden werden sollen. Wichtige Indikationen sind folgende:

  • Morbus Crohn: Bei oraler Applikation wird bei geeigneter Galenik Budesonid im Bereich des terminalen Ileums freigesetzt und wirkt dort und im Coecum / Ascendens topisch. Nach Resorption gelagt es über das Pfortaderblut in die Leber und wird dort mit einer Clearance von > 90% aus dem Blut herausgefiltert und entgiftet. Daher sind die systemischen Nebenwirkungen sehr gering, wenngleich nicht null. Bei entsprechender Empfindlichkeit können individuell systemische Nebenwirkungen und Komplikationen wie bei anderen Glukokortikosteroiden (wie Prednisolon) auftreten. Die topische Wirkung im unteren Ileum und linken Kolon ist gewünscht und meist sehr gut. Zur Aufrechterhaltung einer Remission scheint Budesonid nicht geeignet zu sein [1].
  • Colitis ulcerosa mit Floridität im Rektum und linken Kolon: Als Einlauf oder Rektalschaum appliziert wirkt Budesonid vom Lumen her topisch. Die resorbierte Fraktion wird über die Leber rasch entgiftet.
  • Kollagenkolitis: Sie hat ihr Befallsmaximum im linken Kolon, und dort wirkt Budesonid bei dieser Erkrankung meist günstig. [2][3]
  • Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenkrankheit: Budesonid wird hier – oft und günstigerweise in Kombination mit Formoterol – zur Inhalation eingesetzt [4]. Es wirkt sehr zuverlässig antiobstruktiv. Die in der Schleimhaut resorbierte Fraktion gelangt über den großen Körperkreislauf zur Leber, die für einen raschen Abfall des Budesonidspiegels sorgt.
  • Autoimmunhepatitis: solange keine Leberzirrhose vorliegt, kann Budesonid mit guter Erfolgsaussicht im akuten Schub eingesetzt werden. Die Leberentzündung geht in der Regel zurück und kann mit einer kleinen Erhaltungsdosis meist gut beherrscht werden (meist zusammen mit Azathioprin) [5].

Die zugelassenen Indikationen sind zu beachten. Off-Label-Use ist zu begründen und erfordern vom Patienten eine Zustimmung (informed consent). Bei Leberinsuffizienz oder Leberzirrhose mit Umgehungskreislauf kann Budesonid länger im Körper zirkulieren und zu unerwünschten Nebenwirkungen führen.

Verweise

Literatur

  1. ? Cochrane Database Syst Rev. 2009 Jan 21;(1):CD002913
  2. ? Gut. 2009 Jan;58(1):68-72
  3. ? Cochrane Database Syst Rev. 2008 Apr 16;(2):CD003575
  4. ? Drugs. 2007;67(16):2407-31
  5. ? Minerva Med. 2008 Dec;99(6):549-68