Naltrexon

Artikel aktualisiert am 28. März 2023

Naltrexon ist ein Opiodrezeptor-Antagonist (MORA), der zum Opiatentzug verwendet wird und auch effektiv Heroineffekte blockiert. Günstige Effekte werden auch beim Alkoholentzug, in der Krebstherapie und bei diabetischen Geschwüren der Cornea des Auges beobachtet, so dass potenziell eine vielfältige Anwendung möglich ist. Es kann oral und parenteral und zudem in Depot-Form verabreicht werden. Depot-Präparate (inkl. Implantate) finden bei Drogenabhängigen zur Vermeidung einer Nonkompliance wegen Nebenwirkungen bei oraler Applikation Verwendung. Naltrexon ist achtmal aktiver und wirkt dreimal länger als Naloxon. (1)Invest New Drugs. 2023 Feb;41(1):70-75. doi: 10.1007/s10637-022-01317-4


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Hormonelle Auswirkungen


Naltrexon (NTX) aktiviert durch Blockade der zentralen Opioidrezeptoren die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse und ruft eine erhöhte Kortisol-Produktion hervor. (2)Biol Psychol. 2007 Mar;74(3):414-6 Auch Adrenocorticotropin, beta-Endorphin und Prolactin steigen an. (3)Psychosom Med. 2004 Mar-Apr;66(2):198-206

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von NTX sind nicht selten. Im Vordergrund stehen Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen mit Übelkeit und Erbrechen, gesteigerte Erregbarkeit und Angstzustände.

Wenn Naltrexon bei Patienten angewendet wird, die aktuell noch unter Opiatwirkung stehen, können ein akutes Entzugssyndrom und Atemstörungen eintreten.

Unter Naltrexon kann es zu einer Erhöhung der Transaminasen und Einschränkung der Nierenwerte (Kreatinin, Kreatinin-Clearance) kommen.

Bei einer low-dose-Medikation, wie sie beispielsweise zur Behandlung des Ovarialkarzinoms oder zur Unterstützung des Alkoholentzugs eingesetzt wurde (4)Exp Biol Med (Maywood). 2011 Jul 1;236(7):883-95 (s.u.), werden jedoch keine wesentlichen Nebenwirkungen beschrieben.

Unter Naltrexon wirken Codein als Hustenmittel (Antitussivum) und Loperamid als Durchfallmittel (Antidiarrhoikum) nicht oder nicht zuverlässig; eine gleichzeitige Einnahme ist kontraindiziert.

Wirkungen

Wirkung beim Opiatentzug

NTX führt zu einem signifikant verringerten Heroinverbrauch. Die Studien dazu sind allerdings nur klein. Wegen hoher Ausfälle bei der Behandlung mit unretardiertem Präparat durch Nebenwirkungen wurden Depotpräparate auf ihre Wirksamkeit geprüft. Sie reduzieren signifikant den Opioid-Verbrauch besonders wenn sie mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern oder GABA-Agonisten kombiniert werden. (5)Subst Abuse Rehabil. 2011 Jun;2011(2):113-123 Naltrexon soll nach erfolgreichem Entzug bei lang dauernder Applikation zu anhaltender Abstinenz beitragen, aber der Effekt sei gering. (6)Health Technol Assess. 2007 Feb;11(6):iii-iv, 1-85

Wirkung beim Alkoholentzug

NTX wirkt in gewisser Weise auch beim akuten Alkoholentzug. Insbesondere die Gruppe schwerer regelmäßiger Trinker profitieren von Naltrexon. (7)Front Psychiatry. 2010 Oct 12;1:26 (8)J Stud Alcohol Drugs. 2011 May;72(3):507-13 Eine mangelhafte Compliance schränkt die Wirksamkeit allerdings ein. (9)J Med Toxicol. 2016 Mar;12(1):71-5. DOI: 10.1007/s13181-015-0512-x

Therapie von Juckreiz

Anhaltender Juckreiz (Pruritus) kann die Lebensqualität erheblich einschränken. Naltrexon vermag ihn in vielen Fällen zu lindern. (10)J Am Acad Dermatol. 2010 Oct;63(4):680-8 Es kann als Option dann in Betracht kommen, wenn Antihistaminika nicht wirken. Beispiele: Der Juckreiz bei der chronischen Cholestase (z. B. bei der PBC, der Urämie, der Systemsklerose und auch bei unklarer Ursache) sprechen vielfach an. Mehr dazu siehe hier.

Therapie der Fibromyalgie

NTX in niedriger Dosierung reduziert die Symptomatik bei der Fibromyalgie; daran beteiligt ist möglicherweise die Unterdrückung zentralnervöser Entzündungsmechanismen. (11)Pain Medicine. 2009;10(4):663–672

Therapie bei Multipler Sklerose

NTX in niedriger Dosierung ist ein relativ breit angewendetes Medikament bei Patienten mit Multipler Sklerose. Es verbessert die Lebensqualität und spastische Symptome. (12)Medicine (Baltimore). 2022 Jan 28;101(4):e28653. DOI: 10.1097/MD.0000000000028653

Therapie bei Krebs

NTX wirkt bei verschiedenen Krebsarten unterschiedlich. Günstige Effekte auf eine Tumorbeherrschung sind beim Astrozytom, Nierenzellkarzinom, Darmkrebs und Ovarialkarzinom mit Unterdrückung der Zellproliferation und der Tumorprogression festgestellt worden. Beim Mammakarzinom dagegen ist im Tiermodell ein Effekt, aber beim Menschen nur beschränkt nachweisbar. (13)Invest New Drugs. 2023 Feb;41(1):70-75. doi: 10.1007/s10637-022-01317-4.

Therapie von Cornealulcera

Zu den diabetischen Komplikationen gehören schlecht heilende Cornealdefekte, die zur Blindheit führen. Die lokale Applikation von Naltrexon führt zu einer beschleunigten DNA-Synthese und Reepithelialisierung und fördert damit die Heilung des Hornhautulkus. (14)Brain Res Bull. 2010 Feb 15;81(2-3):248-55 Die Wirkung liegt in der Blockade der Interaktion des Opioid-Wachsumsfaktors (OGF) mit seinem Rezeptor (OGFr) begründet. (15)Brain Res. 1998;798:254–260 Inzwischen zeigten Tierexperimente, dass topisches (lokal aufgetragenes) NTX eine diabetisch geschädigte Hornhaut bei Mäusen zur Heilung bringen kann. (16)Clin Exp Ophthalmol. 2014 Mar;42(2):159-68. doi: 10.1111/ceo.12144 Dies eröffnet neue Therapieoptionen. (17)J Clin Med. 2022 Mar 4;11(5):1424. DOI: 10.3390/jcm11051424


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Verweise

 


Autor: Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (s. Impressum)


 

Literatur[+]