Imatinib

Imatinib (Glivec®) ist ein Thyrosinkinaseinhibitor, der in der Tumortherapie verwendet wird.

Das Wichtigste

Kurzgefasst
Imatinib ist ein Medikament, welches die Behandlungsmöglichkeiten bestimmter Leukämieformen (AML, CML) und seltener Magendarmtumoren (GIST) erweitert. Die Wirkung erfolgt über einen Eingriff in die Regelung der Zellvermehrung.

Die Krebszellen können gegenüber der Substanz resistent werden. Wird die Behandlung unterbrochen kann es, wie besonders beim GIST zu beobachten, zu einem raschen Fortschreiten der Krebserkrankung kommen.


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Wirkmechanismus

Imatinib ist ein kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinasen, die mit dem KIT-Protein (stem cell factor [SCF] receptor), ABL-Protein und dem Plättchen-abhängigen Wachstumsfaktor (platelet derived growth factor, PDGF) assoziiert sind.

Die Tyrosinkinasen katalysieren die Phosphatübertragung von ATP auf Tyrosin in Proteinen, die für Signaltransduktionswege der Zellteilung und Zelltodes entscheidend sind. Werden die Tyrosinkinasen gehemmt, kann die für diese Prozesse notwendige Signalübertragung nicht funktionieren und die Zellproliferation stoppt oder verlangsamt sich.

Wirksamkeit

Imatinib hatte zunächst bei der Behandlung

Die Substanz hemmt auch die normale Zellteilung und führt zu mehr oder weniger ausgeprägten Nebenwirkungen, so im Magendarmkanal.

Besonderheit bei GIST

Imatinib hat eine deutliche Verbesserung der Prognose herbeigeführt.
Eine Unterbrechung der Imatinib-Behanlung kann zu einer raschen Progression des GIST führen [2]. Bei vielen Patienten entwickelt sich eine Resistenz gegen Imatinib; eine Resistenz tritt im Mittel zwischen 18 und 26 Monaten auf. In diesen Fällen ist darüber nachzudenken, ob eine operative Revision möglich ist. Auch kommt ein weiterer Tyrosinkinase-Inhibitor (Sunitinib) in Betracht [3][4].

Verweise

Literatur

  1. ? Drugs. 2003;63(5):513-22; discussion 523-4
  2. ? J Clin Oncol. 2007 Mar 20;25(9):1107-13
  3. ? Curr Treat Options Oncol. 2006 Nov;7(6):427-37
  4. ? Recent Results Cancer Res. 2007;176:145-51

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