Ombitasvir

Ombitasvir (ABT-267) ist ein bereits im pikomolaren Bereich hochwirksames orales Medikament zur Behandlung der Hepatitis C.

Es ist ein pan-genotypischer Inhibitor von HCV-NS5A mit günstigen Eigenschaften (hohe Wirksamkeit, lange Halbwertszeit). Der EC50-Bereich (effective concentrations) liegt bei 1.7-19.3 pM gegen GT1a, -1b, -2a, -2b, -3a, -4a, and -5a und 366 pM gegen GT6a. Als Monotherapie reduzierte es die HCV-RNA-Konzentration von GT1 in Patientenblut um mehr als 3 Log-Stufen [1].

Virusmutationen können Resistenzen gegenüber Ombitasvir aufweisen. Eine Kombination mit NS3/4A-Proteaseinhibitoren (wie ABT-450 (Paritaprevir, zusammen mit Ritonavir) und NS5B-Polymeraseinhibitoren (wie Dasabuvir) sind besonders effektiv in der Behandlung einer HCV-Infektion [2]. Dazu siehe hier.

Verweise

Literatur

  1. ? J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2047-57
  2. ? Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):979-87