Mesalazin

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Mesalazin (5-Aminosalizylsäure, 5-ASA) ist ein Medikament zur Behandlung entzündlicher Darmkrankheiten, insbesondere der Colitis ulcerosa.

Substanz

5-Aminosalicylsäure ist der wirksame Bestandteil von Sulfasalazin, das früher das wichtigste Medikament zur Behandlung der Colitis ulcerosa war. Sie ist gut löslich im Sauren und im Alkalischen, schwer bei neutralem pH.

Wirkmechanismen

Die Wirkmechanismen von Mesalazin sind nicht völlig geklärt. Offenbar hemmt Mesalazin

  • die Bildung von Entzündungsmediatoren, so der Zytokine Interleukin-1 (IL-1) und Interleukin-6 (IL-6) in der Darmschleimhaut,
  • die Funktionen der Leukozyten (Migration, Phagozytose)
  • die Bildung freier Sauerstoffradikale im Gewebe (antioxidative Eigenschaft, 1)Free Radic Res. 2005 Nov;39(11):1163-72 )
  • den ß-Catenin-Pathway in Vorläuferzellen bei der Krebsentstehung und hilft dadurch bei der Darmkrebsvorbeugung. 2)Gastroenterology. 2010 Feb;138(2):595-605, 605.e1-3. doi: 10.1053/j.gastro.2009.10.038 3)Dig Dis Sci. 2019 Mar;64(3):740-750. DOI: 10.1007/s10620-018-5378-8
  • Erhöhung der bakteriellen Diversität im Darm und Anstieg günstiger Arten, wie Faecalibacterium. 4)Aliment Pharmacol Ther. 2019 Jun;49(12):1531. doi: 10.1111/apt.15281

Klinische Wirkung

  • Besserung der Schleimhautentzündung bei Wirkung des Mesalazins vom Darmlumen her. Eine spezielle Galenik (Umkapselung) verhindert eine frühzeitige Freisetzung, so dass die Wirkung erst im unteren Dünndarm und im Kolon einsetzt. Präparate mit verzögerter Freisetzung des Wirkstoffs sind effektiv sowohl bei distaler Kolitis als auch bei Pankolitis. Auch wurden gute Effekte beim Morbus Crohn angenommen – sogar beim Dünndarmbefall. 5)Drugs. 2000 Apr;59(4):929-56 Die Wirkung bei der Crohn-Krankheit wurde jedoch als fraglich bezeichnet. 6)World J Gastroenterol. 2008 Jan 21;14(3):354-77 Andererseits kann nach einer Cocchrane-Zusammenstellung Mesalamin auch einem Relaps nach einer Operation vorbeugen. 7)Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7;(4):CD006873
  • Reduktion des Risikos eines Kolonkarzinoms bei der Colitis ulcerosa (s. o.). 8)Dig Dis Sci. 2019 Mar;64(3):740-750. DOI: 10.1007/s10620-018-5378-8

Nebenwirkungen

Im allgemeinen besteht eine sehr gute Verträglichkeit von Mesalazin ohne wesentliche Nebenwirkungen. Eine Schwangerschaft ist keine Kontraindikation für eine notwendige Behandlung bei einer Colitis ulcerosa.

In sehr seltenen Einzelfällen kann es zu einer Hypersensitivität gegenüber Mesalazin kommen. 9)Cases J. 2009 Aug 25;2:6715

Anwendungen

Mesalazin wird als Basismedikation bei der Colitis ulcerosa bis zu 4 g pro Tag angewendet. Bei rektalem, rektosigmoidalen oder linkskolischem Befall (bis zur linken Flexur) können Einläufe mit Mesalazin (Mesalazin-Klysmen) rasch günstig wirken. Bei einer Pankolitis ulcerosa (Entzündung im gesamten Dickdarm) helfen Einläufe u. U. zur Erwirkung einer früheren Kontinenz und Sozialfähigkeit, da speziell das distale Kolon zur Stuhleindickung beiträgt.

Mesalazin wird in der Praxis auch bei der Colitis Crohn eingesetzt, auch wenn gelegentlich Zweifel an der Wirksamkeit bei dieser Erkrankung besteht (s.o.). Eine verzögerte Freisetzung aus Granulat ist wirksamer als aus Tabletten. 10)Sci Rep. 2020 Dec 7;10(1):21353. doi: 10.1038/s41598-020-78603-9

Bei einer unspezifischen Kolitis (außer bei einer akuten Kolitis im Rahmen einer infektiösen Enterokolitis) wird ebenfalls häufig Mesalazin als Basismedikation verwendet.


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Verweise

 


Literatur

Literatur
1 Free Radic Res. 2005 Nov;39(11):1163-72
2 Gastroenterology. 2010 Feb;138(2):595-605, 605.e1-3. doi: 10.1053/j.gastro.2009.10.038
3, 8 Dig Dis Sci. 2019 Mar;64(3):740-750. DOI: 10.1007/s10620-018-5378-8
4 Aliment Pharmacol Ther. 2019 Jun;49(12):1531. doi: 10.1111/apt.15281
5 Drugs. 2000 Apr;59(4):929-56
6 World J Gastroenterol. 2008 Jan 21;14(3):354-77
7 Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7;(4):CD006873
9 Cases J. 2009 Aug 25;2:6715
10 Sci Rep. 2020 Dec 7;10(1):21353. doi: 10.1038/s41598-020-78603-9