Nichtsteroidale Antirheumatika

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) sind Medikamente mit einer antientzündlichen und antirheumatischen Wirkung, die nicht aus der Substanzklasse der Kortisonpräparate (wie Prednisolon oder Dexamethason) stammen. Sie werden oft auch als nichtsteroidale Antiphlogistika oder nichtsteroidale antientzündliche Medikamente (drugs) (NSAID) bezeichnet.

NSAIDs hemmen die Cyclooxygenasen COX-1 und/oder COX-2. COX-1 ist konstitutiv im Körper vorhanden; COX-2 dagegen ist ein induzierbares Enzym, welches bei akuten und chronischen Entzündungen gebildet wird.

Zu den entzündungsfördernden Mediatorstoffen, deren Bildung durch COX angeregt wird, gehören bestimmte Prostaglandine und Thromboxane, die auch die Blutgerinnung beeinflussen. 1)J Neuroimmunol. 1995 Sep; 61(2):195-204.

Die meisten NSAIDs sind unselektive COX-Hemmer. 2)Pharmacol Res. 2001 Dec;44(6):437-50. doi: 10.1006/phrs.2001.0872. PMID: 11735348. Insbesondere bei Langzeitgebrauch sind sie mit einem erhöhten Risiko für eine Magendarmblutung und Niereninsuffizienz assoziiert. Daher wurde nach selektiven COX-2-Inhibitoren gesucht, die weniger gastrointestinale Nebenwirkungen haben sollten. 3)Bioorg Chem. 2017 Feb; 70():173-183 Sie fördern jedoch Nebenwirkungen wie Bluthochdruck und Nierenfunktionsstörungen und können das Risiko für Herzattacken erhöhen. Dies hängt wahrscheinlich damit zusammen, dass COX-2 in der Niere die Renin-Angiotensin-Sekretion reguliert und die Niere vor hypertonem Stress schützt. Fällt dieser Schutz weg, so steigt das Risiko für hypertone Fehlregulationen. 4)Curr Opin Nephrol Hypertens. 2001 Sep;10(5):603-10. doi: 10.1097/00041552-200109000-00009. PMID: … Continue reading Das gilt insbesondere für Patienten mit einer Herzerkrankung, Leberzirrhose und chronischer Nierenkrankheit sowie bei Komedikation mit RAAS-Hemmern und Diuretika. 5)Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jul 21;3(7):2291-2321. DOI: 10.3390/ph3072291 . PMID: 27713354; … Continue reading

 

Einteilung

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die Cyclooxigenasen 1 und 2:

Selektive COX-2-Hemmer sind die Coxibe.


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Verweise

Medikamente

 


Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).


 

Literatur

Literatur
1 J Neuroimmunol. 1995 Sep; 61(2):195-204.
2 Pharmacol Res. 2001 Dec;44(6):437-50. doi: 10.1006/phrs.2001.0872. PMID: 11735348.
3 Bioorg Chem. 2017 Feb; 70():173-183
4 Curr Opin Nephrol Hypertens. 2001 Sep;10(5):603-10. doi: 10.1097/00041552-200109000-00009. PMID: 11496053.
5 Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jul 21;3(7):2291-2321. DOI: 10.3390/ph3072291 . PMID: 27713354; PMCID: PMC4036662.