Ticlopidin
Artikel aktualisiert am 20. Mai 2019
Ticlopidin (Tiklyd®, Generika) ist ein Prodrug, das nach Stoffwechsel an Cytochrom P-450 zu einem Thrombozytenaggregationshemmer wird. Es weist eine ähnliche Struktur und Funktion wie Clopidogrel auf.
Inhaltsverzeichnis
Wirkung
Ticlopidin wirkt über seine Metaboliten, die eine irreversible Bindung an den P2-Rezeptor der Blutplättchen (Thrombozyten) eingehen, was zur Reduzierung der ADP-vermittelten Thrombozytenaggregation führt. Dies verhindert eine Thrombenbildung an arteriosklerotischen Gefäßplaques und Gefäßverschlüsse.
Ticlopidin bewirkt somit eine Reduzierung des Herzinfarktrisikos bei Patienten mit einer koronaren Herzkrankheit und eines Schlaganfalls bei Arteriosklerose der Hirn-zuführenden Arterien.
Synergistische Wirkung mit Antibiotika
Ticlopidin in seiner Prodrug-Form verstärkt die Wirkung von Antibiotika, indem sie TarO, das Schlüsselenzym für die Zellwandsynthese Gram-positiver Bakterien, blockieren. So ist es in der Lage, die Methicillinresistenz der MRSA zu überwinden. Seine rasche, Cytochrom P-450 abhängige Umwandlung in seine Thrombozyten hemmenden Metabolite verhindert allerdings die antibakterielle Wirkung. Es wurden chemische Analoga mit längerer Lebenszeit entwickelt, die eine stärkere synergistische Wirkung mit ß-Laktam-Antibiotika aufweisen. (1)Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 1;24(3):905-10. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.12.069.
In seiner Prodrug-Form hemmt Ticlopidin die menschliche NTPDase1, die die extrazelluläre Nucleotidspiegel kontrolliert. Es (bzw. lang wirkende Analoga) ist daher zur Beeinflussung vieler physiologischer Reaktionen wie bei Thrombose, Entzündung und Krebs interessant. (2)Mediators Inflamm. 2014;2014:547480. doi: 10.1155/2014/547480.
Indikationen
Patienten mit Gefährdung bezüglich eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls können von Ticlopidin profitieren. Neuere Thrombozytenaggregationshemmer mit besserer Verträglichkeit haben das Medikament weitgehend abgelöst.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen betreffen u.a. eine vermehrte Blutungsneigung, Magenprobleme und Kopfschmerzen. Neuere Thrombozytenaggregationshemmer (siehe dort) sind nebenwirkungsärmer.
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Verweise
Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).
Literatur
| ↑1 | Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 1;24(3):905-10. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.12.069. |
|---|---|
| ↑2 | Mediators Inflamm. 2014;2014:547480. doi: 10.1155/2014/547480. |