AT1-Blocker

Definition

AT1-Blocker sind eine Substanzgruppe, die die Bindung von Angiotensin II am Rezeptor (Subtyp 1) blockiert.

Beispiele: Losartan (Prodrug), Candesartan (Prodrug), Valsartan (kein Prodrug), Eprosartan (kein Prodrug).

Wegen der gleichen Namensendung werden die AT1-Blocker auch als Sartane bezeichnet.

Wirkmechanismen

In der Kaskade des RAAS ist Angiotensin II die am stärksten vasokonstriktorisch wirkende Substanz. Die Wirkung wird über die spezifischen Rezeptoren AT1 und AT2 an den kleinen Blutgefäßen vermittelt; von AT1 geht die Hauptwirkung aus. Eine Blockade führt damit zu einer Unterdrückung Blutdruck-steigernder Effekte bei Aktivierung des RAAS. Eine ähnliche Wirkung entfalten auch ACE-Hemmer, die die Bildung von Angiotensin II unterdrücken. Diese haben jedoch oft Nebenwirkungen, die auf eine Erhöhung von Bradykinin zurückzuführen sind (z. B. Hustenreiz, Angioödem, siehe unter ACE-Hemmer und RAAS), und die den AT1-Blockern fehlt.

Indikationen

  • Hypertonie: AT1-Blocker senken den peripheren Widerstand im Blutgefäßsystem durch Erweiterung der Arteriolen und senken dadurch den Blutdruck.
  • Herzinsuffizienz: Durch Senkung des peripheren Gefäßwiderstands senken AT1-Blocker zugleich die Vorlast des linken Ventrikels.
  • Diabetische Nephropathie: AT1-Blocker verhindern eine Vasokonstriktion der bereits diabetisch geschädigten Arteriolen vor den Glomerula, was eine bessere glomeruläre Durchblutung und damit eine Erhöhung der Primärharnbildung bewirkt. Auch scheinen sie die resorptiven Prozesse im Tubulusbereich günstig zu beeinflussen.

Nebenwirkungen

Bei relativ guter Verträglichkeit muss dennoch auf Nebenwirkungen (wie z. B. Erhöhung der Leberenzyme und Nierenwerte sowie auf eine Hyperkaliämie) geachtet werden.

Verweise