Sitagliptin

Sitagliptin (Januvia ®) ist ein DPP4-Inhibitor, der zur Senkung des Blutzuckers beim Typ-2-Diabetes verwendet wird [1]. Es wird oral verabreicht und kann mit anderen Antidiabetika, z. B. mit Metformin, kombiniert werden.

Das Wichtigste

Kurzgefasst
Sitagliptin ist ein Medikament zur Behandlung der Zuckerkrankheit. Es wirkt indirekt über die vermehrte Bildung von Insulin, sofern die Inselzellen der Bauchspeicheldrüse dazu in der Lage sind. Das bedeutet, dass Sitagliptin besonders in der Anfangsphase des Typ-2-Diabetes eine günstige Wirkung entfaltet. Die Nebenwirkungsrate ist sehr gering, auch das einer Unterzuckerung (Hypoglykämie).

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Wirkungen

Die Wirkung von Sitagliptin beruht auf der Hemmung des Abbaus von körpereigenen Inkretinen über die Dipeptidylpeptidase 4 (DPP4). Es steigert damit die aktiven Spiegel von GLP-1 (glucagon-like peptide 1) und GIP (glucose-dependent insulinotropic peptide). Die ß-Zellfunktion der Pankreasinseln verbessert sich unter Sitagliptin, was am Anstieg der Marker HOMA-beta und des Verhältnisses von Proinsulin zu Insulin messbar ist. Als Dosierung werden meist 50 – 100 mg/d verwendet.

Sitagliptin entfaltet eine Reihe positiver Wirkungen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes [2][3]. :

Es  senkt

Das Medikament soll die Wirksamkeit (Pharmakokinetik) anderer Antidiabetika (wie Metformin, Rosiglitazon), von Simvastatin, Warfarin und oralen Kontrazeptive nicht beeinflussen [7].

Verträglichkeit

In Studien [4] wurde Sitagliptin gut vertragen. Die Nebenwirkungsrate wird als sehr gering beschrieben und war ähnlich der von Placebo. Insbesondere war das Risiko einer Hypoglykämie gering, ebenso das gastrointestinaler Nebenwirkungen.

Bezüglich des Körpergewichts war Sitagliptin in etwa neutral.

Als offenbar sehr seltene Nebenwirkungen sind eine Hämolyse [5] und eine schwere Leukopenie [6] beschrieben worden.

Saxagliptin ist ein weiterer DPP4-Hemmer mit praktisch gleichem Wirk- und Nebenwirkungsprofil wie Sitagliptin, der jedoch geringer dosiert wird.


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Verweise

Patienteninfos

Literatur

  1. ? Am J Health Syst Pharm. 2008 Mar 15;65(6):521-31
  2. ? Hattori S. Endocr J. 2010 Dec 28. [Epub ahead of print]
  3. ? Diabetes Obes Metab. 2011 Jan 12. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01362.x.
  4. ? Curr Med Res Opin. 2008 Feb;24(2):489-96
  5. ? Indian J Pharmacol. 2010 Oct;42(5):320-1
  6. ? Pitocco D et al. Diabetes Res Clin Pract. 2010 Oct 28. [Epub ahead of print]
  7. ? Am J Health Syst Pharm. 2008 Mar 15;65(6):521-31