Kalziumantagonisten

Definition

Kalziumantagonisten sind medikamentöse wirksame Substanzen, die den Kalziumeinstrom in die Zellen vermindern. Sie wirken als Kalziumkanalblocker.

Pathophysiologie

Die extrazelluläre Kalziumkonzentration ist sehr viel größer als die intrazelluläre. Wenn sich die in den Zellmembranen liegenden Kalziumkanäle öffnen, strömt Kalzium ein, was an Muskulatur Voraussetzung für eine Kontraktion ist.

Am Herzen

Am Herzmuskel bewirkt dies eine Kontraktion. Der Kalziumeinstrom wird durch Kalziumantagonisten behindert, damit kommt es zu einer Abnahme der Kontraktilität (negativ inotrope Wirkung). Zudem kommt es zu einer Abnahme der Schlagfrequenz (negativ chronotrope Wirkung, was therapeutisch bei tachykarden Rhythmusstörungen nutzbar ist, besonders bei Verapamil, etwas weniger bei Diltiazem).

Über die Abnahme der Muskeltätigkeit unter dem Einfluss der Kalziumantagonisten kommt es zu einer Abnahme des Sauerstoffbedarfs, was den Muskel vor Ischämie bei einer koronaren Herzkrankheit schützen kann.

Nebenwirkung: Eine vorbestehende Herzinsuffizienz kann durch Kalziumantagonisten verstärkt werden.

An peripheren Gefäßen

An der peripheren Blutgefäßen führt insbesondere der Nifedipin-Typ (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin) zu einem verminderten Tonus der glatten Muskulatur, damit zu einer relativen Gefäßdilatation und blutdrucksenkenden Wirkung, was bei der Hypertonie therapeutisch genutzt werden kann.

Nebenwirkung: Hypotonie, tachykarde Gegenregulation (Reflextachykardie)

Am Magendarmkanal

Die glatte Muskulatur des Magendarmkanals reagiert ebenfalls mit verminderter Funktion, was z. B. bei spastischen Dyskinesien, so auch bei der Achalasie therapeutisch genutzt werden kann. Nebenwirkung ist ganz entsprechend Darmträgheit (Obstipation).

Indikationen

Mögliche Indikationen sind:

Die Indikationen sind durch andere wirksamere Medikamentengruppen relativiert worden.