Nitrate

[bearbeiten] Definition

Salze der Salpertersäure (HNO3); im medizinischen Sinn sind es Medikamente zur Erweiterung von Blutgefäßen (Vasodilatation) und zur Erschlaffung glatter Muskulatur.

[bearbeiten] Wirkungsmechanismus

Durch eine Nitratreduktase entsteht in den glatten Muskelzellen Stickstoffmonoxid (NO), welchesüber eine Stoffwechselkaskade schließlich dazu führt, dass das muskuläre Myosin weniger phosphoryliert wird, so dass es für Muskelkontraktionen weniger zur Verfügung steht. Organische Nitrate senken damit die Kontraktionsfähigkeit glatter Muskulatur. Im Blutgefäßsystem kommt es dadurch beispielsweise zu einer Erweiterung der Venolen und im Gastrointestinaltrakt zu einer Tonusabnahme von Sphinkteren (wie des unteren Ösophagssphinkters)

[bearbeiten] Pharmakokinetik

Gute Resorption durch den Gastrointestinaltrakt (Tablette, Sublingualspray) und durch die Haut (Nitropflaster).

• Glyceroltrinitrat: kurze Halbwertszeit im Minutenbereich (Verlängerung in spezieller Galenik, Retardpräparate).
• Glyceroldinitrate: längere Halbwertszeit (bis 4 h) und schwächere Wirkung
• Isosorbidmononitrate, z. B. Isosorbid-5-Mononitrat: gute Bioverfügbarkeit, längere Halbwertszeit (um 4 h).

[bearbeiten] Indikationen

Beispiele:

• Akutbehandlung der Angina pectoris, Koronarspasmen
• Akute Linksherzinsuffizienz
• Neigung zu spastischen Verkrampfungen der Ösophagusmuskulatur beim Schlucken

[bearbeiten] Nebenwirkungen

• Blutdruckabfall, Schwindel, Kollaps
• reflektorische Tachykardie (bei KHK unerwünscht)
• Kopfschmerzen (Nitratkopfschmerz)

[bearbeiten] Verweise

• Angina pectoris
• Koronare Herzkrankheit
• Herzinsuffizienz