Tyrosinkinaseinhibitoren

Tyrosinkinaseinhibitoren (TKI) sind Substanzen, die die Enzymfunktion der Tyrosinkinase hemmen. Sie werden bei der Behandlung bösartiger Tumore, speziell der CML und eines GIST eingesetzt.

Einzelne Substanzen

  • Imatinib (Glivec®): dieser Tyrosinkinaseinhibitor ist in jüngster Zeit zu einem der wesentlichen Therapeutika der CML und einiger anderer Tumore (z. B. des GIST, gastrointestinaler Stromatumor) geworden. Als ein wichtiger Wirkmechanismus wurde gefunden, dass er die Funktion Antigen präsentierender Zellen moduliert und somit dazu führt, die Toleranz der T-Zellen gegen Tumorantigene zu überwinden. 1)Wang H et al. Blood. 2005; 105(3): 1135-43Nebenwirkungen sind meist moderat. Blutbild-, und Leberwerte sind zu beachten. Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Muskel- und Knochenschmerzen können auftreten. Mehr dazu siehe hier.
  • Dasatinib (Spycel®): Es ist ein Zweitlinien-TKI, das Imatinib an Wirksamkeit übertrifft. Bei Imatinib-Unverträglichkeit oder -Resistenz kann das hochpotente Dasatinib noch wirksam sein (seit Nov. 2006 zugelassen). Eine chinesische Studie an 48 CML-PAtienten zeigte eine hohe Rate an vollständiger zytogenetischer Antwort bis über 80% mit Dasatinib als Zweitlinientherapie und um 30% als Drittlinientherapie. 2) 2019 May 16:1-8. doi: 10.1159/000495335 In einer Studie wurde nach unvollständigem Ansprechen auf Imatinib von Patienten mit CP-CML (CML in chronischer Phase) auf Dasatinim umgestellt. Die kumulative Rate einer DMR (deep molecular response) nach 12 Monaten war 15/16 (93,8%). 3) 2017 Oct;22(5):972-979. doi: 10.1007/s10147-017-1141-y.

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Verweise

Mehr zu Tyrosinkinaseinhibitoren siehe hier.

 


Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).


 


Literatur   [ + ]

1. Wang H et al. Blood. 2005; 105(3): 1135-43
2. 2019 May 16:1-8. doi: 10.1159/000495335
3. 2017 Oct;22(5):972-979. doi: 10.1007/s10147-017-1141-y.