Nitrate

Nitrate sind Salze der Salpertersäure (HNO3); im medizinischen Sinn sind es Medikamente zur Erweiterung von Blutgefäßen (Vasodilatation) und zur Erschlaffung glatter Muskulatur.

Kurzgefasst
Nitrate in der Medizin sind Medikamente

zur Erweiterung der Herzkranzgefäße bei Herzschmerzen (Angina pectoris) sowie zur Behandlung krampfartiger Schluckbeschwerden und von Bauchschmerzen, die durch Muskelverspannungen zustande kommen. Sie entspannen die verkrampfte “glatte” Muskulatur von Blutgefäßen und von Verschlussmechanismen im Magendarmkanal, so beispielsweise am Mageneingang oder am Gallengang. Unter den Nebenwirkungen sind vor allem gelegentliche heftige Kopfschmerzen (“Nitratkopfschmerz”), Blutdruckabfall und schneller Herzschlag (Tachykardie) zu beachten.

Wirkungsmechanismus

Durch eine Nitratreduktase entsteht in den glatten Muskelzellen Stickstoffmonoxid (NO), welches über eine Stoffwechselkaskade schließlich dazu führt, dass das muskuläre Myosin weniger phosphoryliert wird, so dass es für Muskelkontraktionen weniger zur Verfügung steht. Organische Nitrate senken damit die Kontraktionsfähigkeit glatter Muskulatur. Im Blutgefäßsystem kommt es dadurch beispielsweise zu einer Erweiterung der Venolen und im Magendarmtrakt zu einer Tonusabnahme von Sphinkteren (wie des unteren Ösophagssphinkters).

Pharmakokinetik

Gute Resorption durch den Gastrointestinaltrakt (Tablette, Sublingualspray) und durch die Haut (Nitropflaster).

  • Glyceroltrinitrat: kurze Halbwertszeit im Minutenbereich (Verlängerung in spezieller Galenik, Retardpräparate).
  • Glyceroldinitrate: längere Halbwertszeit (bis 4 h) und schwächere Wirkung
  • Isosorbidmononitrate, z. B. Isosorbid-5-Mononitrat: gute Bioverfügbarkeit, längere Halbwertszeit (um 4 h).

Indikationen

Beispiele:

Nebenwirkungen

Verweise