Neprilysin

Neprilysin ist eine Endopeptidase, die verschiedene vasoaktive Substanzen, wie natriuretische Peptide, Bradykinin und Adrenomodullin, im Körper abbaut.

Eine Hemmung von Neprilysin durch speziell dafür entwickelte Inhibitoren führt zu einem verzögerten Abbau und einer erhöhten neurohumoralen Wirkung dieser Peptide, was zu einer

  • Kochsalzretention im Körper und zu einer
  • Gefäßerweiterung mit Blutdruckabfall führt.

Ein Neprilysin-Inhibitor ist Sacubitril (AHU337). Es hat sich gezeigt, dass er zusammen mit einem AT1-Blocker (Angiotensin-Rezeptorblocker), einen größeren Effekt bezüglich Blutdrucksenkung und Herzschonung bei Herzinsuffizienz aufweist als der AT1-Blocker alleine. 1)Lancet 2010;375:1255-66 2)J Cardiovasc Pharmacol 2011;57:495-504. 3)Lancet 2012;380:1387-95 4) 2014 Sep 11;371(11):993-1004. doi: 10.1056/NEJMoa1409077.

Eine Studie zur Therapie der Herzinsuffizienz weist nach, dass eine Neprilysin-Hemmung mit Sacubitril zusammen mit einem AT1-Blocker der alleinigen Therapie mit Enalapril, einem ACE-Hemmer, deutlich überlegen ist (siehe hier). Eine solche Kombination schützt im Tierversuch auch das Auge vor einer diabetischen Retinopathie besser als AT1-Blocker alleine. 5) 2016 Dec 1;57(15):6722-6730. doi: 10.1167/iovs.16-20289.


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Verweise

 


Autor der Seite ist Prof. Dr. Hans-Peter Buscher (siehe Impressum).


 


Literatur   [ + ]

1. Lancet 2010;375:1255-66
2. J Cardiovasc Pharmacol 2011;57:495-504.
3. Lancet 2012;380:1387-95
4. 2014 Sep 11;371(11):993-1004. doi: 10.1056/NEJMoa1409077.
5. 2016 Dec 1;57(15):6722-6730. doi: 10.1167/iovs.16-20289.