Antiemetika

Antiemetika sind Medikamente, die gegen Übelkeit, Brechreiz und Erbrechen gerichtet sind. Es stehen verschiedene Medikamentengruppen zur Verfügung, die unterschiedliche Wirksamkeiten und Nebenwirkungen aufweisen.


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Metoclopramid


Metoclopramid ist ein Dopamin- und Serotoninrezeptor-Antagonist. Es wird meist bei Seekrankheit und diabetische Gastroparese verwendet, häufig auch bei unklarer Übelkeit und beim Reizdarmsyndrom. Es ist ein Prokinetikum, das die Motilität von Magen und Dünndarm prokinetisch (in Vorwärtsrichtung) koordiniert. Die antiemetische Wirksamkeit (z. B. bei postoperativem Brechreiz)  ist gering 1)Br J Anaesth. 1999 Nov;83(5):761-71; bei Kindern ist sie schwächer als von Ondansetron 2)J Pediatr (Rio J). 2017 Aug 1. pii: S0021-7557(16)30243-1. doi: 10.1016/j.jped.2017.06.004..

Die Nebenwirkungen sind vor allem neurologischer und psychischer Art. Häufig treten Müdigkeit, Schläfrigkeit (Somnolenz, in etwa 50%) und eine Abnahme mentaler Aufmerksamkeit (in etwa 35%) auf 3)Am J Gastroenterol. 1999 May;94(5):1230-4. Auch sind gelegentlich Verwirrtheit und Schwindel zu gewärtigen. Die Nebenwirkungen treten bereits innerhalb der ersten 1-5 Tage auf 4)Eur J Clin Pharmacol. 2017 Dec 30. doi: 10.1007/s00228-017-2407-z.. Auch unwillkürliche Bewegungen, Depression und Angstzustände werden berichtet 5)Int Marit Health. 2014;65(1):16-9. doi: 10.5603/MH.2014.0004.. Bei Kindern soll Metoclopramid nicht über 5 Tage hinaus angewendet werden, im Alter unter 1 Jahr gar nicht 6)Drug Saf. 2016 Jul;39(7):675-87. doi: 10.1007/s40264-016-0418-9.. Die Sicherheit in der Schwangerschaft bezüglich der fetalen Entwicklung gilt als gegeben und als gut dokumentiert 7)Expert Opin Drug Saf. 2017 Nov;16(11):1227-1234. doi: 10.1080/14740338.2017.1361403..

Domperidon


Dies ist ein peripher wirksamer Dopamine2-Rezeptorantagonist, der wirkt im oberen Magendarmtrakt prokinetisch wirkt. Es beschleunigt die Magenentleerung bei diabetischer Gastroparese. Zudem wirkt Domperidon antiemetisch durch Blockade von Dopaminrezeptoren in der Chemoreceptor-Triggerzone. Es besteht ein nicht zu unterschätzendes Risiko einer QT-Verlängerung im EKG 8)Can J Hosp Pharm. 2016 May-Jun;69(3):224-30. und damit von Herzrhythmusstörungen. Hohe Dosen können zu plötzlichem Herztod führen, insbesondere bei Dialysepatienten 9)Can J Hosp Pharm. 2014 Nov;67(6):441-6 und älteren Menschen (Erhöhung um 70%) 10)Clin Drug Investig. 2016 Feb;36(2):97-107. doi: 10.1007/s40261-015-0360-0.. Ansonsten sollen die Nebenwirkungen ähnlich wie bei Metoclopramid sein, nur weniger häufig 11)Am J Gastroenterol. 1999 May;94(5):1230-4. In einer relativ großen Studie an Kindern mit funktionellen Bauchschmerzen wurde eine relativ hohe Wirksamkeit ohne nennenswerte Nebenwirkungen festgestellt 12)J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2017 Nov 3. doi: 10.1097/MPG.0000000000001819..

Serotonin-Hemmer

5-HT3-Receptor-Antagonisten hemmen die Wirkung von Serotonin im Gehirn, speziell im Zentrum für Übelkeit und Erbrechen (Area postrema, Nucleus tractus solitarii). Gute Wirkung bei Erbrechen bei Chemotherapie, nicht bei Reisekrankheit.

Ondansetron

5-HT3-Receptor-Antagonist, nicht wirksam bei Seekrankheit, sehr wirksam dagegen bei Cisplatin-induziertem Erbrechen zusammen mit Dexamethason 13)Am J Clin Oncol. 2000 Apr;23(2):185-91 Beachtung von Nebenwirkungen, speziell einer QT-Verlängerung im EKG. Die Sicherheit in der Schwangerschaft bezüglich fetaler Entwicklung ist unzureichend dokumentiert 14)Expert Opin Drug Saf. 2017 Nov;16(11):1227-1234. doi: 10.1080/14740338.2017.1361403.

Granisetron: selektiver 5-HT3-Rezeptor-Antagonist, wirkt bei Migräne-Kopfschmerz besser gegen Erbrechen als Metoclopramid, da es auch die Schmerzen bessert 15)Turk J Emerg Med. 2017 Jan 10;17(2):61-64. doi: 10.1016/j.tjem.2016.12.004.. Es wirkt etwa ebenso effektiv wie Ondansetron. 16)Cochrane Database Syst Rev. 2010 Jan 20;(1):CD006272. doi: 10.1002/14651858.CD006272.pub2. In Kombination mit Dexamethason reduziert es weitgehend das Erbrechen bei Chemotherapie 17)Ann Oncol. 2003 Feb;14(2):291-7. Eine transdermale Applikation ist ebenfalls wirksam 18)Cancer Manag Res. 2009 Dec 16;2:1-12..

Azasetron

5-HT3-ReZeptor-Antagonist mit längerer Wirksamkeit als Ondansetron 19)J Anal Methods Chem. 2017;2017:6749087. doi: 10.1155/2017/6749087. 20)Oncotarget. 2017 Oct 31;8(63):106249-106257. doi: 10.18632/oncotarget.22174. eCollection 2017 Dec 5. Die Wirksamkeit bezüglich Chemotherapie bedingter Übelkeit ist der von Ondansetron unterlegen 21)Cancer Res Treat. 2014 Jan;46(1):19-26. doi: 10.4143/crt.2014.46.1.19..

Dexamethason

Dexamethason ist ein stark wirkendes Glukokortikoid. Über diese Funktion hinaus wirkt es als Antiemetikum bei postoperativ und Chemotherapie-bedingtem (z. B. bei Cisplatin-induziertem) Erbrechen 22)N Engl J Med. 1981 Aug 27;305(9):520. Es wird zunehmend in Kombination mit anderen Antiemetika eingesetzt. Bei postoperativem Erbrechen erwies es (in einer Dosis von 4-5 mg) eine gute Wirksamkeit 23)Anesth Analg. 2013 Jan;116(1):58-74. doi: 10.1213/ANE.0b013e31826f0a0a; in einer Untersuchung war es ebenso wirksam wie Ondansetron 24)BMC Anesthesiol. 2015 Aug 15;15:118. doi: 10.1186/s12871-015-0100-2.

Amisulprid

Dies ist ein Dopamin-D2– und Dopamin-D3-Rezeptorantagonist, wirksam gegen Cisplatin induziertes Erbrechen, besonders in Kombination mit Ondansetron (über 80% von 51 Patienten brachten 20 mg eine vollständige Befreiung von Übelkeit)  25)Support Care Cancer. 2018 Jan;26(1):139-145. doi: 10.1007/s00520-017-3825-2.. Als Neuroleptikum der zweiten Generation wird es zur Behandlung psychotischer Erkrankungen, wie der Schizophrenie, eingesetzt.

An schwereren Nebenwirkungen wurden seltene Fälle einer Rhabdomyolyse (Muskelzerfall) und eines „neuroleptisch malignen Syndroms“ (NMS: Überaktivität des Sympathikus, Tremor, Fieber, CK-Erhöhung, Leukozytose) berichtet 26)Chang Gung Med J. 2011 Sep-Oct;34(5):536-40 27)Drugs R D. 2015 Mar;15(1):45-62. doi: 10.1007/s40268-014-0078-0.

Verweise

Literatur   [ + ]

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