Spironolacton

Spironolacton ist ein Aldosteron-Antagonist, der als Diuretikum wirkt. Es blockiert die Rezeptoren für Mineralokortikoide (MR-Rezeptorantagonist, Hauptvertreter der MR ist Aldosteron). Ein weiterer Aldosteron-Antagonist ist Eplerenon.

Kurzgefasst
Spironolacton ist ein Medikament

zur Behandlung einer Wassereinlagerung in den Körper insbesondere bei einer Herzleistungsschwäche (Herzinsuffizienz) und bei einer Leberzirrhose. Es hilft Ödeme und Aszites auszuschwemmen. Unter den Nebenwirkungen von Spironolacton ist vor allem eine Kaliumanreicherung im Körper zu beachten. Der Kaliumspiegel sollte während der Medikation unter Kontrolle bleiben. Bei einer Nierenfunktionsstörung (Niereninsuffizienz) ist die Indikation streng zu stellen. Im Laufe der Jahre kann sich beim Mann eine Brustvergrößerung (Gynäkomastie) entwickeln.

Wirkungen


  • Die Bioverfügbarkeit von Spironolacton ist hoch (>90%); der volle Wirkungseintritt wird erst nach 2-3 Tagen erreicht.
  • Spironolacton hemmt die Aldosteron-Rezeptoren im spätdistalen Tubulus und oberen Sammelrohr und führt damit zu einer vermehrten Natrium-Ausscheidung. Im Gegenzug wird allerdings Kalium vermehrt retiniert, so dass unter Spironolacton eine Tendenz zur Hyperkaliämie besteht.
  • Spironolacton hat einen geringen positiv inotropen Effekt [1].
  • Es besteht ein antiandrogener (verweiblichender) Effekt; beim Mann kann dadurch eine Gynäkomastie entstehen.
  • Spironolacton wird im Körper zu Canrenon metabolisiert.
  • NSAR vermindern die renale Ausscheidung von Natrium (Natriurese) unter Spironolacton erheblich und sollten nicht oder nur unter strenger Indikation und Beobachtung zusammen mediziert werden.
  • Es besteht eine Interferenz mit Cumarin-Präparaten!! (Senkung des Quickwerts)
  • Spironolacton vermindert die Wirksamkeit von Digitoxin, einem Digitalis-Präparat. Es beschleunigt seine Ausscheidung über die Galle, wie auch im Tierversuch bewiesen wurde [2]. Dies gilt nicht in gleicher Weise für Digoxin. Der Digoxin-Spiegel lag unter gleichzeitiger Spironolacton-Medikation nur tendenziell niedriger [3].

Indikationen


Spironolacton wirkt bei Krankheiten mit primärem oder sekundärem Hyperaldosteronismus. Es wird hauptsächlich verwendet bei der Herzinsuffizienz mit Ödemen, der Leberzirrhose mit Aszites und beim Conn-Syndrom.

Unerwünschte Wirkung

Die Hauptnebenwirkungen betreffen:

Verweise

Literatur

  1. ? Hypertension. 2002 Aug;40(2):130-5
  2. ? Drug Metab Dispos. 1979 Sep-Oct;7(5):280-4
  3. ? Eur J Clin Pharmacol. 1992;42(5):481-5