Glibenclamid

Glibenclamid (z. B. Euglucon, Maninil, Glucobene) ist ein Medikament zur Blutzuckersenkung beim Typ-2-Diabetes. Es gehört zu den Sulfonylharnstoffen. Der Wirkmechanismus beruht auf einer Förderung der Freisetzung von Insulin aus den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Eine Wirksamkeit kann daher nur erwartet werden, solange die Insulinproduktion prinzipiell noch funktioniert, was in späten Stadien des Typ-2-Diabetes nicht mehr der Fall ist.

Kurzgefasst
Glibenclamid ist ein Medikament zur Blutzuckersenkung.

Es spielt heute nicht mehr eine erste Rolle bei der Behandlung des Typ-2-Diabetes, da einige Nebenwirkungen zu berücksichtigen sind und Alternativen zur Verfügung stehen (siehe hier). Zu den Nebenwirkungen gehören

Dennoch spielt Glibenclamid weiterhin eine Rolle bei der Blutzuckersenkung in frühen Stadien des Diabetes mellitus.

Pharmakokinetik

Glibenclamid wird im Blut an Bluteiweiße gekoppelt transportiert, in der Leber abgebaut und überwiegend über die Nieren ausgeschieden.

Wirkmechanismen


Der Blutzucker-senkende Wirkmechanismus beinhaltet zentral eine Öffnung der Kalziumkanäle der Beta-Zellen (indirekt über eine Depolarisation infolge einer Blockade der Kaliumkanäle), wodurch Insulin und Proinsulin freigesetzt wird. Auch Metabolite von Glibenclamid können Blutzucker senkend wirken [1].

Glibenclamid reduziert die Entzündungsreaktion bei bakterieller Infektion, indem es die Bildung von Entzündungsmediatoren in den neutrophilen Leukozyten hemmt. Dies wird dafür verantwortlich gemacht, dass Glibenclamid für eine erhöhte Bereitschaft von Diabetikern für bakterielle Infektionen verantwortlich sein kann [2].

Glibenclamid vermindert die kardioprotektive Wirkung einer ischämischen Präkonditionierung des Herzens in Tierexperiment (im Gegensatz zu anderen Sulfonylharnstoffen, wie Glimepirid) [3]. Auch beim Menschen mit koronaren Herzkrankheit zeigten sich bei einer Katheterdilatation (Koronarangioplastie) in der Ischämiephase der Dilatation bei Glimepirid eine Verlängerung der Zeit bis zu anginösen Herzschmerzen, unter Glibenclamid dagegen nicht [4].

Dosierung


Die Dosierung muss individuell eingestellt werden. Es gibt Abpackungen zu 1 mg, 1,75 mg, 3,5 mg und 5 mg. Eine einschleichende Dosierung wird empfohlen.

Wirkung

Durch Glibenclamid kommt es zu einer relativ raschen Insulinfreisetzung und Blutzuckersenkung. Es muss berücksichtigt werden, dass die Wirkung nur langsam abklingt und bis etwa 24 Stunden anhalten kann (Plasmahalbwertszeit um 9 Stunden).

Nebenwirkungen

Die Hauptnebenwirkungen sind folgende:

  • Hypoglykämie: Bei Überdosierung (speziell mit den 5-mg-Tabletten) oder unzureichender Nahrungszufuhr kann es zur Unterzuckerung (Hypoglykämie) kommen. Ein erhöhtes Risiko für Unterzuckerungen besteht bei:
    • Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten,
    • Alkoholeinfluss,
    • unzureichende Nahrungsaufnahme,
    • Niereninsuffizienz: dabei kommt es zur Akkumulation von Glibenclamid und seinen Stoffwechselprodukten.
  • Gewichtszunahme: Durch das freigesetzte Insulin kommt es zur Anregung des Appetits und der Tendenz einer Gewichtszunahme. Glibenclamid wird bei übergewichtigen und adipösen Diabetikern daher eher nicht eingesetzt.
  • Schwangerschaft: In Schwangerschaft und Stillzeit soll Glibenclamid nicht verwendet werden (hier wird meist Insulin empfohlen).
  • Unverträglichkeitsreaktionen: sie sind relativ selten, können aber vorkommen. Es müssen individuelle Risiken (siehe Beipackzettel) vom behandelnden Arzt berücksichtigt werden.

Verweise

Literatur

  1. ? Diabetes Obes Metab. 2001 Dec;3(6):403-9
  2. ? Sci Rep. 2013 Nov 28;3:3363. doi: 10.1038/srep03363
  3. ? Circulation. 2001 Jun 26;103(25):3111-6
  4. ? Eur Heart J. 1999 Mar;20(6):439-46